Autoimunitné ochorenia, ktoré sú rôzneho typu a väčšinou ide o refraktérne a závažné ochorenia, sú jedným z dôležitých smerov súčasného vývoja liekov.JAK-STAT je jednou z mála imunomodulačných dráh, ktorá bola preukázaná, najmä inhibítory JAK.Veľa drog,ako je tofacitinib, boli uvedené na trh po celom svete.

Cieľ JAK bol vyvíjaný menej ako 20 rokov, ale v súčasnosti je na predaj schválených takmer 7 odrôd.Indikáciou sú najmä nádory a autoimunitné ochorenia a ďalej spresnenými indikáciami sú najmä fibróza kostnej drene a reumatoidná artritída.Nasledujúci text sa zameriava na prvý inhibítor JAK (tofacitinib) na liečbu reumatoidnej artritídy.

Tofacitinib je perorálny inhibítor JAK s malou molekulou vyvinutý spoločnosťou Pfizer.Má dobrú JAK selektivitu.V novembri 2012 americký FDA schválil tofacitinib citrát na liečbu metotrexátovej nedostatočnej alebo intolerantnej odpovede na liečbu.Tento produkt je prvým inhibítorom JAK schváleným FDA na liečbu reumatoidnej artritídy.V súčasnosti sa okrem schválených indikácií testuje aj účinnosť tofacitinibu pri ankylozujúcej spondylitíde, atopickej dermatitíde, keratoconjunctivitis sicca a Crohnovej chorobe.Pokiaľ ide o globálne tržby, ročný predaj tofacitinibu v roku 2017 bol viac ako 1 miliarda USD a ročný predaj v roku 2019 dosiahol 2,242 miliardy USD.

Rôzne syntetické cesty budú mať veľký vplyv na výťažok a kvalitu API.Naša syntéza tofacitinib citrátu sa vyhýba patentovanej ceste.Syntetická cesta vyžaduje nízke náklady na suroviny, vysoký výťažok, jednotlivé nečistoty a čistotu možno kontrolovať v rozumnom rozsahu alebo si ju môžu klienti prispôsobiť.To nám umožňuje mať zjavnú výhodu na trhu.V súčasnosti môže byť naša kapacita 50 kg za mesiac a tofacitinib citrát sa už vyváža do USA, Mexika, Francúzska, Bangladéša atď.